近日，美國藥業(yè)巨頭禮來在中國官方宣布，替爾泊肽（Tirzepatide）正式在中國上市。替爾泊肽作為一種新藥，由于其在2型糖尿病和肥胖癥治療中的顯著效果而備受關(guān)注。它是首個(gè)同時(shí)靶向葡萄糖依賴性胰島素分泌肽（GIP）和胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）受體的藥物，具有雙重作用機(jī)制。這種獨(dú)特的作用方式在血糖控制、減肥和代謝健康的整體改善方面提供了若干優(yōu)勢。
替爾泊肽的優(yōu)勢
1.有效的血糖控制
替爾泊肽已顯示出在控制血糖水平方面優(yōu)于其他糖尿病藥物，包括GLP-1受體激動劑（如semaglutide）和胰島素。
通過激活GIP和GLP-1受體，替爾泊肽能夠增強(qiáng)胰島素的分泌（當(dāng)血糖升高時(shí)），減少胰高血糖素的分泌（防止肝臟產(chǎn)生過多的葡萄糖），并改善整體的葡萄糖代謝。
2.顯著的減肥效果
替爾泊肽的一個(gè)顯著優(yōu)點(diǎn)是它能夠促使肥胖癥或超重個(gè)體（即便沒有糖尿病的人）顯著減重。在臨床試驗(yàn)中，接受替爾泊肽治療的患者減重超過10%的體重，這比其他治療的減重效果更為顯著。
這一減肥效果主要得益于替爾泊肽對食欲、飽腹感和胃排空速度的影響，幫助減少食物攝入。這對于患有2型糖尿病的患者尤其重要，因?yàn)闇p肥可以改善胰島素敏感性和整體代謝健康。
3.雙重作用機(jī)制
替爾泊肽是首個(gè)靶向GIP和GLP-1受體的藥物，提供雙重作用機(jī)制，使其在改善血糖水平和減重方面更為全面。這種雙重機(jī)制使替爾泊肽能提供更為綜合的治療效果： GIP增強(qiáng)胰島素分泌、改善胰島素敏感性，并可能有助于減少脂肪堆積。 GLP-1在餐后促進(jìn)胰島素分泌、減少食欲、減緩胃排空，并減少胰高血糖素分泌，從而幫助調(diào)節(jié)血糖水平。
4.改善心血管健康
替爾泊肽在改善幾個(gè)心血管風(fēng)險(xiǎn)因素方面表現(xiàn)出積極效果：
血壓：一些臨床試驗(yàn)表明，接受替爾泊肽治療的患者，收縮壓和舒張壓都有一定程度的下降，這可以降低心臟病和中風(fēng)的風(fēng)險(xiǎn)。
膽固醇：它還被觀察到改善脂質(zhì)譜，如降低LDL膽固醇（壞膽固醇）并提高HDL膽固醇（好膽固醇）。
這些改善對2型糖尿病患者尤其重要，因?yàn)樗麄兺ǔＣ媾R更高的心血管疾病風(fēng)險(xiǎn)。
5.便捷的每周注射
替爾泊肽通過每周一次的皮下注射給予，這比每天注射或每天多次注射（如胰島素）更為便捷。每周一次的注射能夠提高患者的依從性，使治療更加方便，進(jìn)而提高療效。
6.低血糖風(fēng)險(xiǎn)
替爾泊肽單獨(dú)使用時(shí)，低血糖（危險(xiǎn)性低血糖）風(fēng)險(xiǎn)較低，尤其是在不與其他藥物（如胰島素或磺脲類藥物）聯(lián)合使用時(shí)。這是因?yàn)樘鏍柌措牡淖饔檬?/span>葡萄糖依賴性的，即只有當(dāng)血糖水平升高時(shí)，它才會刺激胰島素分泌。這樣可以減少因胰島素使用導(dǎo)致的低血糖風(fēng)險(xiǎn)。
7.對肥胖的潛在益處
雖然替爾泊肽目前僅獲批用于2型糖尿病的治療，但它在肥胖或超重患者中的減重效果同樣顯著，甚至不患糖尿病的超重個(gè)體也能從中受益。替爾泊肽因此成為治療超重和預(yù)防2型糖尿病相關(guān)疾病的潛在良藥。
8.改善胰島素敏感性
替爾泊肽已經(jīng)證明能夠改善胰島素敏感性，這是管理2型糖尿病的關(guān)鍵因素。通過改善身體對胰島素的反應(yīng)，替爾泊肽幫助患者更好地控制血糖，并可能減少對其他糖尿病藥物（如胰島素）的依賴。
9.長期益處
臨床試驗(yàn)表明，替爾泊肽不僅在血糖控制方面具有長期效果，還能減少糖尿病相關(guān)并發(fā)癥的風(fēng)險(xiǎn)，例如腎病、視網(wǎng)膜病變和神經(jīng)損傷。這些長期益處對于改善生活質(zhì)量和減少慢性疾病負(fù)擔(dān)至關(guān)重要。
潛在風(fēng)險(xiǎn)和副作用
盡管替爾泊肽具有許多優(yōu)勢，但仍需考慮其潛在副作用：
胃腸癥狀：與其他GLP-1受體激動劑類似，替爾泊肽的常見副作用包括惡心、嘔吐、腹瀉或便秘，尤其是在開始治療時(shí)。這些癥狀通常隨著時(shí)間的推移而緩解。
胰腺炎：盡管較為罕見，但替爾泊肽與胰腺炎（胰腺炎癥）相關(guān)的風(fēng)險(xiǎn)略有增加。
腎功能：一些患者在使用替爾泊肽時(shí)可能會影響腎功能，因此對已有腎臟疾病的患者應(yīng)謹(jǐn)慎使用。
甲狀腺癌風(fēng)險(xiǎn)：替爾泊肽在患有髓樣甲狀腺癌或2型多發(fā)性內(nèi)分泌腺瘤病史的患者中禁用，因?yàn)镚LP-1受體激動劑在動物實(shí)驗(yàn)中與甲狀腺腫瘤相關(guān)。
結(jié)論
替爾泊肽在治療2型糖尿病和肥胖癥方面具有顯著的優(yōu)勢，包括優(yōu)異的血糖控制、顯著的減肥效果和改善心血管健康。其雙重作用機(jī)制、每周注射便捷性和低低血糖風(fēng)險(xiǎn)使其成為許多患者的理想選擇。然而，像所有藥物一樣，它應(yīng)在醫(yī)療提供者的指導(dǎo)下使用，特別是考慮到潛在的副作用和個(gè)體的健康狀況。 #深度好文獎(jiǎng)勵(lì)計(jì)劃
